Фармакологическое действие Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор, производное метилксантина.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, Трентал 400 оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и ЦНС, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды. Фармакокинетика Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%).
Метаболизм
Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше.
Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Показания – нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, трофические язвы голеней, гангрена);
– нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. церебральный атеросклероз, транзиторные церебральные ишемические приступы, состояния после инсульта);
– нарушения кровообращения сетчатки глаза;
– отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха. Режим дозирования Устанавливают индивидуально.
Средняя доза препарата для приема внутрь составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг (3 таб.).
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата подбирают индивидуально. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия; крайне редко - приступы стенокардии, тахикардии, артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции (вплоть до развития шока).
Прочие: чувство жара или гиперемия лица (приливы); в единичных случаях - кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек и ЖКТ, тромбоцитопения. Противопоказания – острый инфаркт миокарда;
– массивное кровотечение;
– кровоизлияние в мозг;
– массивное кровоизлияние в сетчатку глаза;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам препарата. Беременность и лактация Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Трентал 400 пациентам с артериальной гипотензией и нарушениями сердечного ритма, а также пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью и склонностью к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови).
При артериальной гипотензии, а также у пациентов с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга лечение должно быть начато малыми дозами препарата, повышение дозы производят постепенно. Передозировка Cимптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах - диазепам. Лекарственное взаимодействие При совместном применении Трентал 400 потенцирует действие ряда антигипертензивных и гипогликемизирующих средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемизирующих препаратов).
Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |
