Фармакологическое действие Антиэстрогенный противоопухолевый препарат, подавляющий рост опухоли молочной железы. Является нестероидным производным трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена. Проникая в опухолевые клетки, специфически связывается с рецепторами эстрогенов и, таким образом, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК, что приводит к подавлению репликации клеток. Помимо антиэстрогенных свойств противоопухолевое действие Фарестона опосредуется индукцией преобразования b-фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу раковых клеток. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут). Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени, выводится через кишечник. T1/2 составляет 5 сут. Показания эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Режим дозирования Назначают внутрь по 60 мг/сут в 1 прием. В случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии доза Фарестона составляет 240 мг/сут, в 2 приема по 120 мг. Побочное действие Возможно: тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, головокружение, явления диспепсии (возникают в начале приема и проходят самопроизвольно в процессе лечения). Противопоказания гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань). Благодаря наличию атома хлора, торемифен в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК. До настоящего времени не описаны случаи возникновения вторичного рака эндометрия при применении Фарестона. Передозировка Реальных случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано. У здоровых добровольцев при приеме Фарестона в дозе 680 мг/сут наблюдались головокружение и головные боли. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Фарестона и препаратов, уменьшающих выделение ионов кальция через почки (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |