Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Не имеет сродства к м-холинорецепторам, a₁-адренорецепторам, гистаминовым Н₁-рецепторам, а также допаминовым, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь мильнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85%. С_max в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением.
Метаболизм
Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T_1/2 составляет около 8 ч. Выводится преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов мильнаципран полностью выводится из организма за 2-3 дня после отмены препарата.

Показания

   – лечение депрессивных состояний различной степени тяжести у взрослых.

Режим дозирования

Средняя суточная доза составляет 100 мг; препарат следует принимать в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг.
Препарат предпочтительно принимать во время еды.
Длительность терапии устанавливают индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы в зависимости от значений клиренса креатинина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: чувство тревоги, головокружение; редко - тремор.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в единичных случаях - умеренное повышение активности трансаминаз.
Прочие: редко - сердцебиение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; в единичных случаях - серотонинергический синдром.
Побочные эффекты отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

Абсолютные
   – детский и подростковый возраст до 15 лет;
   – повышенная чувствительность к препарату;
   – одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа B;
   – одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (суматриптана).
Относительные
   – одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными;
   – доброкачественная гиперплазия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей другого генеза;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

В связи с незначительным прохождением мильнаципрана через фетоплацентарный барьер, а также незначительным выделением его с грудным молоком, применение Иксела при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В настоящее время не существует данных о возможном тератогенном или фетотоксическом действии Иксела.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией.
Иксел можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того от момента отмены препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется постепенное повышение дозы препарата.
При проведении на фоне терапии препаратом Иксел местной анестезии препаратами, содержащими адреналин или норадреналин, доза анестетиков не должна превышать 0.1 мг за 10 мин и 0.3 мг за 1 ч.
В период лечения Икселом не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению и управлению механизмами
В период применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при случайном увеличении дозы - тошнота, рвота, потливость, запоры. При приеме препарата в дозе, превышающей 800-1000 мг - рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема в чрезмерно высокой дозе (1900-2800 мг мильнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Иксела с ингибиторами МАО, суматриптаном, препаратами лития возникает опасность развития серотонинергического синдрома.
Одновременное применение Иксела с адреналином и норадреналином может провоцировать развитие гипертонического криза и нарушений сердечного ритма.
При одновременном приеме с дигоксином (особенно при парентеральном введении) существует опасность потенцирования гемодинамических расстройств.
При одновременном применении Иксел ингибирует гипотензивный эффект клонидина и его производных.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте при температуре не выше 30°. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.