Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (в т.ч. сходных с ними по механизму действия препаратов).
Вызывает сужение зрачка и влияет на терморегуляцию.
В результате клинических исследований установлено, что Налтрексон ФВ в дозе 50 мг блокирует в течение 24 ч фармакологическое действие 25 мг героина, введенного в/в. При введении Налтрексона ФВ в дозе 100 мг блокирующий эффект сохраняется 48 ч, при введении 150 мг - 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.
Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, V_d составляет 1350 л.
Метаболизм
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Выведение
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола. Средний T_1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания

   – лечение опиоидной наркомании с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказывать характерного действия (в составе комплексной терапии). Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.
   – лечение хронического алкоголизма (в составе комплексной терапии /в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозах, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии/).

Режим дозирования

Применение Налтрексона ФВ возможно в специализированных наркологических отделениях или амбулаторно под наблюдением врача. У пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании.
При героиновой наркомании лечение Налтрексоном ФВ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома после отрицательной налоксоновой пробы или после отрицательного результата анализа мочи на содержание опиоидов.
Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторную налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Вводная фаза терапии Налтрексоном ФВ
Рекомендуемая начальная разовая доза Налтрексона ФВ составляет 20 мг, после приема которой в течение 1 ч следует наблюдать за состоянием пациента. При отсутствии признаков абстинентного синдрома пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание пациентом препарата.
Поддерживающая терапия Налтрексоном ФВ
После окончания вводной фазы препарат назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).
Можно использовать другие схемы лечения:
   – 50 мг Налтрексона ФВ назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу;
   – 100 мг Налтрексона ФВ назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня;
   – 100 мг Налтрексона ФВ назначают в понедельник и вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс лечения - 3 мес, стандартный курс - 6 мес.
При лечении хронического алкоголизма препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушения сна, тревога, головокружение, головная боль; в единичных случаях - депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе; при применении препарата в суточной дозе более 200 мг отмечается гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: лимфоцитоз, слабость, миалгия, артралгия, снижение или увеличение либидо.
При применении Налтрексона ФВ по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов не отмечалось.

Противопоказания

   – одновременный прием опиоидных анальгетиков;
   – положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов;
   – отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;
   – острый гепатит;
   – печеночная недостаточность;
   – повышенная чувствительность к налтрексону.

Беременность и лактация

Безопасность применения Налтрексона ФВ при беременности и в период лактации не установлена.

Особые указания

Налтрексон ФВ предназначен для лечения в стационаре и амбулаторного лечения под наблюдением врача - нарколога. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.
В период лечения пациент должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информирования других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.
При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.
Препарат не вызывает формирования физической и психической зависимости.
Использование в педиатрии
Безопасность применения Налтрексона ФВ у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

В настоящее время данных о возможности передозировки препарата Налтрексон ФВ нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию и обеспечивают наблюдение в условиях специализированного стационара.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Налтрексоном ФВ снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противовоспалительные средства). В этих случаях следует использовать альтернативные анальгетики, не содержащие опиоидов.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.