Фармакологическое действие Селективный альфа-адреноблокатор (производное киназолина), действующий на постсинаптические a1-адренорецепторы. Избирательно блокирует рецепторы в области треугольника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы. Дальфаз СР устраняет спазм гладкомышечных волокон сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутриуретральное давление и облегчает мочеиспускание. В плацебо-контролируемых исследованиях по применению альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препарат значительно увеличивал максимальную скорость тока (Qmax) мочи в среднем у 30% пациентов, имевших Qmax 15 мл/с, такое улучшение наблюдалось после приема первой дозы препарата. Дальфаз СР также значительно снижал остаточный объем мочи. У пациентов, получавших альфузозин, наблюдалась более низкая частота острой задержки мочи по сравнению с пациентами, не получавшими лечение альфузозином. Фармакокинетика Всасывание и распределение При приеме препарата Дальфаз СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой нормального высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут). Cmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы нормального высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Метаболизм и выведение Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-91%) - с калом. Видимый T1/2 составляет 9.1 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются. Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены, без заметного увеличения T1/2 (эти изменения не являются клинически значимыми и не требуют изменения режима дозирования). Показания лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Режим дозирования Рекомендуемая доза составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, после еды. Таблетки следует принимать целиком. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастральной области; редко - сухость во рту. Со стороны ЦНС: головокружение, общее плохое самочувствие, головная боль; редко - синкопе, астения, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, тахикардия, пальпитация, боли в грудной клетке, отеки, приливы. Прочие: редко - сыпь, зуд, Противопоказания ортостатическая гипотензия; одновременный прием других альфа1-блокаторов; выраженные нарушения функции печени; повышенная чувствительность к препарату. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении Дальфаза СР больным с ИБС. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить. При одновременном приеме Дальфаза СР и гипотензивных препаратов (особенно блокаторов кальциевых каналов) необходима коррекция режима дозирования последних из-за возможного снижения АД, вплоть до развития коллапса. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. При этом следует иметь в виду возможность возникновения головокружения и астении, особенно в начале лечения. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: назначают сосудосуживающие средства, инфузии растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК. Следует иметь в виду, что Дальфаз СР плохо удаляется из организма методами диализа. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Дальфаза СР с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в т.ч. ортостатической) гипотензии, коллапса. При одновременном применении Дальфаза СР со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |