Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров. Тавегил селективно ингибирует гистаминовые H1-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью, достигающей 12 ч. Антигистаминная активность препарата при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Распределение Связывание клемастина с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм и выведение Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, T1/2 составляет, соответственно, 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах. Показания Для применения таблеток: сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии; крапивница различного генеза; зуд, зудящие дерматозы; острая и хроническая экзема, контактный дерматит и лекарственные сыпи (в качестве дополнительного средства); укусы насекомых. Для применения раствора для инъекций: анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства); профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т.ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина). Режим дозирования Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таб. (6 мг). Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2-1 таб. перед завтраком и на ночь. Таблетки следует принимать до еды, запивая водой. В/м или в/в (в виде инъекций) назначают взрослым по 2 мг (2 мл) утром и вечером. С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в/в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В/в инъекции Тавегила следует проводить медленно, в течение более 2-3 мин. Детям назначают в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 введения. Побочное действие Со стороны ЦНС: возможно - сонливость, чувство усталости, головокружение; в некоторых случаях, особенно у детей, отмечается стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, тремором, бессонницей. Со стороны пищеварительной системы: возможно - диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, запор, рвота; редко - сухость во рту; в отдельных случаях - отсутствие аппетита, диарея. Со стороны мочевыводящих путей: очень редко - учащенное мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание. Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение сжатия в грудной клетке. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия. Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь; в отдельных случаях при в/в введении - анафилактический шок. Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация. Противопоказания заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма); детский возраст до 1 года; лактация (грудное вскармливание); одновременное применение ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к Тавегилу или другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры. Беременность и лактация При беременности Тавегил применяют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Тавегил не следует применять в период лактации, т.к. клемастин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Особые указания С особой осторожностью применяют Тавегил у пациентов с закрытоугольной глаукомой, стенозом привратника желудка, стенозирующей язвой желудка, с обструктивными явлениями в пилородуоденальной области, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи. С осторожностью назначают Тавегил больным с гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с артериальной гипертензией). Внутриартериальное введение препарата Тавегил не разрешается. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Больным, принимающим Тавегил, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенного внимания. Использование в педиатрии Тавегил в форме таблеток не рекомендуется применять у детей в возрасте от 1 года до 6 лет. Передозировка Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, приливы крови, нарушения со стороны ЖКТ. Лечение. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 ч или чуть больше, можно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Можно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия. Лекарственное взаимодействие Тавегил потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), а также этанола. Условия и сроки хранения Соблюдения особых условий хранения не требуется. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту. |