Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор без ISA, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В больших дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и бета₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

Возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях, ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно, диарея, запоры, тошнота, боли в животе, мышечная слабость, судороги мышц, кожный зуд, потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.); склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом), выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В), повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

Особые указания

С осторожностью применяют при сопутствующем псориазе, при наличии указаний на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
Не рекомендуется применение при беременности, в период лактации, а также у детей. В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Бисопролол может усиливать действие других гипотензивных средств, а также препаратов, которые могут оказывать гипотензивное действие. При одновременном применении с резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, наперстянкой или гуанфацином возможна выраженная брадикардия. На фоне приема бисопролола не следует назначать в/в блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические средства. Одновременный прием производных эрготамина может усиливать нарушения периферического кровообращения. При одновременном применении инсулина или других гипоглигемизирующих средств возможно усиление их действия.