Бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие. При применении в терапевтических дозах не угнетает сердечную деятельность. Оказывает гипотензивное действие, предупреждает повышение АД. Не влияет на метаболизм углеводов и липидов, не уменьшает бронходилатирующее действие бета₂-адреномиметиков, не снижает экскрецию натрия.

Показания

   – артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз/сут под контролем ЧСС. При ЧСС в состоянии покоя менее 50 ударов/мин показано уменьшение дозы.
При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической системы).
Для больных в возрасте 75 лет и старше начальная доза - 10 мг/сут.
Для больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, начальная доза Локрена составляет 10 мг/сут, независимо от режима диализа.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление AV проводимости, сердечная недостаточность, резкое падение АД, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: астения, бессонница, кошмарные сновидения.
Прочие: ощущение сухости глаз, псориазоподобные кожные проявления.

Противопоказания

   – тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
   – AV блокада II и III степени (без подключения водителя ритма);
   – СССУ;
   – синоатриальная блокада;
   – выраженная брадикардия (ЧСС 45-50 ударов/мин и меньше);
   – бронхиальная астма;
   – выраженные нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия Локрена. Однако клинические данные об эффективности и безопасности Локрена у беременных женщин немногочисленны. В этой связи применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

У больных с нарушениями функции почек с клиренсом эндогенного креатинина 20 мл/мин и более, а также у больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в первые 4 дня рекомендуется клиническое наблюдение.
Локрен следует применять с осторожностью у больных с хроническими заболеваниями легких с бронхообструктивным синдромом, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, AV блокадой I степени, нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), феохромоцитомой, псориазом.
В случае планового хирургического вмешательства Локрен следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии.
При одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами Локрен может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию) у больных сахарным диабетом. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Использование в педиатрии
Препарат не следует применять у детей, т.к. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Лечение: показано в/в введение атропина в дозе 1-2 мг, бета-адреномиметиков (изопреналин, изадрин), в ряде случаев - глюкагона. Лечение должно проводиться в специализированном отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Локрена с флоктафенином повышается риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии.
При сочетанном применении Локрена с антиаритмическими препаратами (амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, хинидином) увеличивается вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
Локрен может уменьшать компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение галогеновых средств для общей анестезии.
НПВС, глюкокортикоиды, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивное действие Локрена.
При одновременном применении с Локреном трициклические антидепрессанты (имипрамин) снижают АД с риском развития ортостатической гипотензии.
При сочетанном применении Локрена и блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) у больных с латентной сердечной недостаточностью усиливается риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.