НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при приеме внутрь - 98%. TCmax после приема внутрь - 2 ч. Связь с белками плазмы - 90%, T1/2 - 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, - в печени. Выводится (в неизмененном виде - 30%) почками - 70% и ЖКТ - 30%. Не удаляется при диализе.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный, хронический артрит, анкилозирующий спондилит; острый суставной ревматизм, ревмокардит; подагрический артрит. Как вспомогательное средство - инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, простатит, цистит, воспалительные поражения периферической нервной системы, болевой синдром и воспаление после травм и оперативных вмешательств, альгодисменорея, головная и зубная боль (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное), врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; беременность, период лактации; для ректального применения - ректальное кровотечение, проктит, геморрой, детский возраст (до 14 лет). С осторожностью - гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст.

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Таблетки ретард (75 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза - 75 мг.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия. Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны ССС: сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях – фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В тяжелых случаях – парестезии, онемение конечностей и судороги. Лечение: быстрое выведение препарата из организма и симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени, клеточный состав периферической крови. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные препараты.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных (бета-адреноблокаторов) и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, АСК и/или др. салицилатов, ГКС, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата и дигоксина. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками – может развиться гиперкалиемия. Повышает токсическое действие на почки циклоспорина и препаратов золота. При приеме индометацина в течение 24 ч до или после метотрексата возможно повышение концентрации последнего и усиление его токсического действия.

Условия и сроки хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.