Фармакологическое действие НПВС. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 99%. Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Метаболизм Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение Выводится с мочой (70%) и калом (30%) в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся. Показания остеоартриты (в т.ч. ревматоидный артрит); остеоартроз; тендиниты, бурситы; болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, гинекологических заболеваниях, заболеваниях ЛОР-органов, в стоматологии); лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях). Режим дозирования Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг. Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 такую таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Детям препарат назначают в форме диспергируемых таблеток или суспензии в дозе 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея. Со стороны ЦНС: редко - головокружение, сонливость. Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, бронхоспазм. Противопоказания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; беременность; лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Беременность и лактация Найз противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания С осторожностью следует назначать Найз в лекарственных формах для приема внутрь пациентам с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения. Необходим контроль врача при назначении препарата наружно пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. Специфического антидота не существует. Лекарственное взаимодействие Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковках. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |