Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Регулирует липидный и углеводный обмен. Активное вещество - тиоктовая (a-липоевая) кислота - участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функции печени, оказывает антиоксидантное и дезинтоксикационное действие.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в среднем через 40-60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%, что, вероятно, связано с эффектом "первого прохождения" через печень.
Распределение
V_d - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Тиоктовая кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основные пути метаболизма - окисление и конъюгация.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками. T_1/2 - 0.5-1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных сахарным диабетом типов I и II нарушения абсорбции тиоктовой кислоты не отмечено.

Показания

   – диабетическая полиневропатия;
   – жировая дегенерация печени различной этиологии;
   – хроническая интоксикация.

Режим дозирования

В начале лечения препарат применяют парентерально. В дальнейшем при проведении поддерживающей терапии переходят на прием препарата внутрь.
Раствор для инъекций вводят в/в в виде инфузий после предварительного разведения изотоническим раствором натрия хлорида.

Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством воды), по 300–600 мг 1 раз в сутки (утром), в течение 2–4 и более недель.

При тяжелых формах диабетической полиневропатии вводят препарат 1 раз/сут в/в капельно взрослым по 600-1200 мг, подросткам - по 300-600 мг. Продолжительность инфузии - 50 мин. Длительность инфузионной терапии - 2-4 недели.
Правила приготовления, введения и хранения раствора для инфузий
Для приготовления раствора для инфузий для взрослых к 24-48 мл раствора для инъекций добавляют 250 мл изотонического раствора натрия хлорида; для приготовления раствора для инфузий для подростков - к 12-24 мл - 250 мл, соответственно.
Приготовленные растворы для инфузий следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч после приготовления.

Побочное действие

При приеме внутрь возможны ощущение тяжести в голове, затруднение дыхания, аллергические кожные реакции.
Аллергические реакции: крапивница или экзема в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения в отдельных случаях - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, нарушение функции тромбоцитов.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Побочные эффекты, связанные с нарушением техники в/в введения препарата (при слишком быстром введении)
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - судороги, диплопия.
Прочие: возможны ощущение тяжести в голове, затруднение дыхания, анафилактический шок.

Противопоказания

   – детский возраст;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Вопрос о возможности применения препарата Эспа-Липон при беременности решается индивидуально.
Неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата Эспа-Липон с грудным молоком, поэтому не рекомендуют применять препарат в период лактации.

Особые указания

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием Эспа-Липона и проконсультироваться с лечащим врачом.
При проведении терапии Эспа-Липоном у больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Возможно в/м применение препарата, но его доза при проведении инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при этом ослабляется терапевтический эффект тиоктовой кислоты.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Эспа-Липон не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эспа-Липона с инсулином и пероральными противодиабетическими средствами усиливается гипогликемическое действие последних.
При одновременном применении Эспа-Липона в форме раствора для инъекций и цисплатина уменьшается эффективность последнего.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения.
Раствор для инъекций несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые могут взаимодействовать с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия и сроки хранения

Все лекарственные формы препарата Эспа-Липон следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, 200 мг - 2 года. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, 600 мг и раствора для инъекций - 3 года. Срок хранения раствора, приготовленного для применения после разведения изотоническим раствором натрия хлорида, составляет максимум 6 ч при условии его хранения в защищенном от света месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.