ОПИСАНИЕ:

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения.

Применение БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

• Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета 2-адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС) в случае неэффективности или невозможности использования будесонида в ингаляторе, нагнетающем препарат в дыхательные пути или ингаляторе, содержащем препарат в форме порошка;

• Лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Фармакологическое действие БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

Фармакодинамика. .

Глюкокортикостероид (ГКС) с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).

Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

Фармакокинетика.

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 3,5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы - 85-90%. Объем распределения - 3 л/кг.

Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты - 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов - 70%, через кишечник - 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата - 0,5 л/мин. Системный клиренс метаболитов - 1,4 л/мин. Период полувыведения - 2-2,8 ч.

Режим дозирования БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

Способ применения и дозы

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов - небулайзеров . 

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приёма пероральных глюкокортикостероидов, следующие:

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет: Обычно 1-2 мг два раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут.

Дети от 12 месяцев до 12 лет'. 0,25-0,5 мг два раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта, поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания.

Взрослые (включая пожилых) и дети от 12 лет: 0,5-1 мг два раза в сутки.,

Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,25-0,5 мг два раза в сутки.

Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные глюкокортикостероиды в пересчете на будесонид

Доза (мг) будесонида, принимаемого внутрь Буденит Стери-Неб 0,5 мг/2 мл (0,25 мг/мл) Объём (мл) Буденит Стери-Неб 1 мг/2 мл (0,5 мг/мл) Объём (мл)

0,25 1 -

0,5 2 1

0,75 3 -

1,0 4 2

1,5 6 3

2,0 8 4

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).

Передозировка БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

При острой передозировке будесонидом клинических проявлений обычно не возникает.

Лечение - отмена препарата, ингаляция короткодействующих бронхорасширяющих средств.

При длительном использовании в дозах, превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Побочные эффекты препарата БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

Часто (> или=1/100, <1/10): Раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.

Редко (> или = 1/10000, <1/1000): Нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отёк и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приёма внутрь. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома.

Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0,1 мг/мл динатрия эдетата, который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 1,2 мг/мл.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки после введения дозы. В случае возникновения тяжёлой реакции необходимо назначить альтернативную терапию.

В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после применения маски кожу лица необходимо промывать водой.

Противопоказания препарата БУДЕНИТ СТЕРИ-НЕБ

• Повышенная чувствительность к будесониду или к любому другому компоненту препарата;

• Возраст до 12 месяцев.

С осторожностью

Туберкулез легких, грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение будесонида во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования, препарат применяют в минимальной эффективной дозе. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Назначение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.